Citalopram egenskaper, bivirkninger og indikasjoner

den citalopram Det er et kjent antidepressivt stoff som er en del av selektive serotonin reuptake inhibitor (SSRI) medisiner. Det er et av de mest brukte stoffene for å behandle problemer relatert til humør og depresjon.

Citalopram markedsføres under merker som Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus eller Cipramil. På denne måten refererer alle disse medisinene til det samme aktive prinsippet, citalopram.

Citalopram er en medisin som er angitt for behandling av depresjon og forebygging av tilbakefall, behandling av panikklidelse med eller uten agorafobi og behandling av obsessiv-kompulsiv lidelse..

Dette stoffet har nok bevis i dag for å bli katalogisert som en godt tolerert og effektiv antidepressiv medisinering. Av denne grunn er det en av de mest brukte medisiner for å behandle depresjon.

I denne artikkelen vurderer vi egenskapene til citalopram. Dens farmakokinetiske egenskaper og virkningsmåte forklares, og mulige bivirkninger, forholdsregler og indikasjoner på dette legemidlet er postulert.

Egenskaper og virkningsmekanisme

Citalopram er en antidepressiv medisin som tilhører gruppen av selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI)..

Dermed består det av et psykotropt stoff som virker direkte på serotonins neurotransmitterreseptorer.

Serotonin er en svært viktig hjernen substans som spiller et stort antall funksjoner. Blant disse skiller reguleringen av stemningen til personen seg.

Dermed er jo større mengden serotonin hjernen har, jo større er stemningen til personen. I motsetning til dette, er lave nivåer av dette stoffet i hjernen ofte relatert til depressive episoder og humørsvikt.

I denne forstand er citalopram et medikament som virker direkte på hjernen, og hemmer gjenopptaket av serotonin. Ved å hemme gjenopptaket øker mengden av dette stoffet i hjernen og stemningen øker.

Vitenskapelig godkjente bruksområder av citalopram er: symptomer på depresjon, sosial angst, panikklidelse, obsessiv-kompulsiv lidelse, Huntingtons sykdom og premenstruell dysmorfisk lidelse.

Men i praksis er citalopram også ofte brukt til å gripe inn: angstproblemer, onykofagi, oppmerksomhetsunderskudd hyperaktivitetsforstyrrelse, spiseforstyrrelser, alkoholisme og ulike typer sosial fobi.

Indikasjoner og doser

Behandling med citalopram må spesifiseres av en medisinsk faglig, som må bestemme hvorvidt medisinen er tilstrekkelig og dosene som må administreres.

Av denne grunn må instruksjonene for administrasjon av legemidlet angitt av legen som mottok den, følges nøyaktig før behandling med citalopram påbegynnes..

På den annen side bør det også være den medisinske profesjonelle som bestemmer varigheten av behandlingen med citalopram og den progressive perioden med reduksjon av legemiddel. Det er viktig å ikke stoppe behandlingen plutselig eller ta doser forskjellig fra de som er foreskrevet.

Selv om dosene og varigheten av behandlingen er prosedyrer som legen må utføre, presenterer citalopram en rekke grunnleggende indikasjoner som kan fungere som referanse for brukerne, men ikke som en oppfølgingsretningslinje. Disse er:

1- Depresjon

Depresjon er den viktigste psykiske lidelsen der bruk av citalopram er indikert. Den vanlige dosen for behandling av depresjon hos voksne individer er 20 milligram per dag.

Hvis det finner det nødvendig, kan legen beslutte å øke denne dosen gradvis, inntil maksimalt 40 milligram per dag.

2- Anguish lidelse

Angstlidelse er en annen av endringene for hvilke bruk av citalopram er indikert. I dette tilfellet er de generelle administreringsdosene lavere, estimering av en innledende mengde på 10 milligram per dag.

Etter en ukes behandling kan den medisinske profesjonelle øke dosen til 20 eller 30 milligram per dag. Bare i spesielle tilfeller når administrasjonen av citalopram til behandling av angstlidelser maksimal dose på 40 milligram per dag.

3-Obsessiv tvangssykdom

Dosene av citalopram indikert for behandling av obsessiv-kompulsiv lidelse er de samme som ved depresjon. Startdosen er vanligvis 20 milligram om dagen, og kan økes til maksimalt 40 milligram daglig.

Andre anvendelser av citalopram

Den godkjente bruken av citalopram er: behandling av depresjonssymptomer, sosial angstlidelse, panikklidelse, obsessiv-kompulsiv lidelse, Huntingtons sykdom og premenstruell dysmorfisk lidelse.

Imidlertid, til tross for ikke å ha vitenskapelige data om effektiviteten, er citalopram også brukt til behandling av onykofagi, oppmerksomhetsunderskudd hyperaktivitetsforstyrrelse, kroppsdysmorfisk lidelse, spiseforstyrrelser og alkoholisme..

I denne forstand synes visse patologier å ha et spesielt forhold til citalopram, et faktum som gjør stoffets virkninger i behandlingen av disse sykdommene et tema for studier i dag. De viktigste er:

1- Alzheimers

En studie gjennomført i 2014 viste at citalopram administrert hos mus stort sett stoppet (78%) veksten av beta-amyloidplakkene, noe som forårsaket nevronaldød typisk for Alzheimers sykdom..

Den samme studien som ble brukt på en prøve på 23 personer viste at citalopram reduserte produksjonen av beta-amyloidprotein med 37%, og derfor er det postulert at dette stoffet kunne være gunstig i behandlingen av Alzheimers.

2- Diabetisk nevropati

Til tross for ikke å ha kliniske data, har citalopram blitt brukt omfattende og med effektive resultater for å redusere symptomene på diabetisk nevropati og tidlig utløsning.

3- Migrene forebygging

Selv om citalopram er mindre effektivt enn amitriptylin i forebygging av migrene, synes kombinasjonen av begge legemidlene å vise bedre resultater enn bruk av et enkelt legemiddel..

4- autisme

En multicenter randomisert kontrollert studie gjennomført i 2009 fokuserte på å undersøke effekten av citalopram i behandlingen av autisme. Resultatene fant ingen fordeler og viste noen bivirkninger, slik at bruk av citalopram i behandlingen av autisme er aktuelt.

Farmakokinetiske egenskaper

Citalopram er en svært studert og undersøkt medisinering. Av denne grunn er det nå faste data om farmakokinetiske egenskaper.

Undersøkelsene på stoffet har tillatt å avgrense prosessene absorpsjon, metabolisme og eliminering av citalopram.

1- Selectivity

Citalopram anses som den mest selektive inhibitoren av serotonin gjenopptak som er tilgjengelig i dag. Flere in vitro-studier har bekreftet at virkningen av stoffet i hjernen fokuserer utelukkende på inhibering av serotoninopptak.

I motsetning til andre SSRI-legemidler hemmer citalopram minimalt gjenopptaket av andre stoffer som adrenalin eller dopamin..

Spesifikt viser dataene at dens hastighet av konstant inhibering for serotoninopptak er mer enn 3000 ganger lavere enn for noradrenalinopptaket.

Dermed viser citalopram en signifikant høyere effekt enn andre legemidler som paroksotin, sertralin eller fluoksetin ved inhiberingen av dette stoffet.

Til tross for at det er det mest selektive stoffet, det vil si det virker mer spesifikt på hjernemekanismer som må virke, er citalopram ikke det mest potente antidepressiva.

Paroksetin, for eksempel, til tross for å virke på en mindre selektiv måte og derfor påvirker andre hjernemekanismer som ikke er involvert med depresjon, har vist seg å være mer potente for å hemme gjenopptaket av serotonin siden dets Effekter er mer intense.

2- absorpsjon

Citalopram er et medisin som lett absorberes. Dens absorpsjon påvirkes ikke av matinntak og viser en oral biotilgjengelighet på ca. 80%,

De høyeste plasmanivåene av stoffet er tilstede mellom to og fire timer etter administrering.

Citalopram er vidt distribuert i forskjellige perifere vev og har en plasmaproteinbinding på 80%. Dette betyr at det gir en minimal sannsynlighet for å være involvert i narkotika-interaksjoner som forekommer sekundært for forskyvning av et proteinbindende legemiddel..

Ved klinisk relevante doser har citalopram en lineær farmakokinetikk. Det vil si at den har en lineær korrelasjon mellom dosen og den stabile konsentrasjonen av stoffet og dets metabolitter.

For alt dette anses citalopram i dag som en av antidepressiva medisiner med bedre absorpsjon i menneskekroppen. Absorpsjons- og distribusjonsprosessen endres ikke av andre variabler, så virkningen er vanligvis ganske direkte.

3- Metabolisme

Når citalopram inntas, går stoffsstoffene inn i blodet for å nå leveren, hvor stoffet metaboliseres.

Lever metaboliserer citalopram med to trinn av N-demetylering til dimetylcitalopram (DCT) via CYP2C19 og til didemetylcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

Oksidasjon produseres av monoaminoxidase A og B og aldehydoksidase, for å danne et derivat av propionsyre og oksyd-N-citalopram.

Gjennom stabile konsentrasjoner er mengden metabolitter i forhold til stoffet citalopram mellom 30 og 50% for DCT og mellom 5 og 10% for DDCT.

4- Eliminering

Citalopram presenterer bifasisk eliminering. Distribusjonsfasen i kroppen varer ca. 10 timer, og medisinens gjennomsnittlige levetid er mellom 30 og 35 timer.

Således er citalopram et medikament som har et langt liv i kroppen, og derfor kan det bare administreres en gang daglig. Opptil 23% av stoffet utskilles gjennom urinen.

5- Farmakokinetiske effekter relatert til alder

Studier som har analysert både enkeltdoser og flere doser citalopram hos personer over 65 indikerer at dosekonsentrasjonen av legemidlet øker mellom 23 og 30% sammenlignet med yngre individer.

Av denne grunn anbefales det at eldre pasienter får lavere innledende doser av citalopram, siden effekten på kroppen er høyere.

6- Leverdysfunksjon og farmakokinetiske effekter

Hos personer med nedsatt leverfunksjon, reduseres oral clearance av citalopram med 37%. Dermed kan legemidlet utgjøre et større antall risikoer for denne populasjonen, og derfor anbefales administrering av lave og kontrollerte doser hos personer med nedsatt leverfunksjon..

7- Nyresvikt og farmakokinetiske effekter

Hos mennesker med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon reduseres clearance av citalopram med 17%. I disse fagene er det ikke nødvendig med dosejustering, men det kan være nødvendig å redusere mengden medisiner hos personer med kronisk eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Bivirkninger

Som med alle medisiner, kan bruk av citalopram forårsake flere bivirkninger. Disse har en mild eller moderat intensitet, men det er viktig å varsle legen når noen av effektene er intense eller ikke forsvinner.

De viktigste bivirkningene som kan forårsake bruk av citalopram er:

1. Kvalme og oppkast.
2. Diaré og forstoppelse.
3. Magesmerter eller halsbrann.
4. Redusert appetitt og vekttap.
5. Hyppig trang til å urinere.
6. Overdreven følelser av tretthet.
7. Generell svakhet.
8. Ukontrollert rystende i noen region av kroppen.
9. Muskel- eller leddsmerter.
10. Tørr munn.
11. Endringer eller reduksjon i seksuell lyst og kapasitet.
12. Tung og overdreven menstruasjonsperioder.
13. Brystsmerter.
14. Kortpustethet.
15. Svimmelhet og svimmelhet.
16. Økning i hjertefrekvensen.
17. Auditiv eller visuell hallusinasjoner.
18. Høy feber.
19. Overdreven svette.
20. forvirring.
21. Tap av bevissthet eller koordinering.
22. nummenhet av muskler eller spasmodiske sammentrekninger.
23. Hives, blister eller utslett.
24. Svært å puste eller svelge.
25. Betennelse i ansikt, hals, tunge, lepper, øyne, hender eller føtter.
26. Uvanlig blødning eller blåmerker.
27. Hodepine og problemer med konsentrasjon eller minne.

referanser

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Effekten av citalopram ved behandling av for tidlig utløsning: en placebokontrollert studie. Intern. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, National Library of Medicine of the United States.

3. Keller MB (desember 2000). "Citalopram terapi for depresjon: en gjennomgang av 10 års europeisk erfaring og data fra U.S. kliniske studier ".J Clin Cliniatry.61(12): 896-908.

4. Person M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram overdose-gjennomgang av tilfeller behandlet på svenske sykehus". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (jan 1996). "Citalopram i behandling av alkoholisme: en dobbeltblind placebokontrollert studie".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.