Cefalotina hva er det for, virkningsmekanisme, dose

den cefalotina er en antibakteriell av familien av cefalosporiner, hvis virkning ligner den av penicilliner. Det overordnede virkningsspekteret er på gram-positiv og noen gram-negative bakterier. Det er det første cephalosporinet som ble solgt i 1964.

Cefalosporiner er en gruppe antibiotika utviklet i midten av forrige århundre. Navnet stammer fra navnet på en sopp -Cephalosporium acremonium-, hvorfra en forbindelse med bakteriedrepende egenskaper ble oppnådd. Denne oppdagelsen, som fant sted i 1948, var utgangspunktet for utviklingen av en ny klasse antimikrobielle stoffer..

Cephalosporin-antibiotika utviklet seg over tid i henhold til endringer i deres spekter av bakteriedrepende virkninger. Denne endringen har muliggjort sin klassifisering i fem generasjoner, som tilhører cefalotina til første generasjon.

Antibiotikumets bakteriedrepende aktivitet, som andre 1 generasjons cephalosporiner, er på gram-positive bakterier. Noen gram-negative bakterier er imidlertid også utsatt for bruk.

Administrasjonen av cephalotin er utelukkende parenteral, både intravenøst ​​og intramuskulært. Imidlertid er intramuskulær administrering sjeldne på grunn av lokale effekter av medisinen, som inkluderer smerte.

Intravenøst ​​når antibiotikumet terapeutiske nivåer raskt og høy proteinbinding. Halveringstiden er relativt kort, fra 45 minutter til en time. Det kan lett spre seg til noe vev, bortsett fra nervesystemet, siden det ikke trenger gjennom blod-hjernebarrieren. Bare over 30% er inaktivert i leveren og eliminasjonen er i urinen.

Cefalotin er en rimelig, effektiv, sikker og veldig godt tolerert medisin. For tiden brukes stoffet i mange land til behandling av infeksjoner av følsomme bakterier. I USA har FDA avbrutt bruk av cephalothin, på grunn av eksistensen av mer effektive cefalosporiner.

index

• 1 Hva er det brukt til??
  • 1.1 Sensitive bakterier
  • 1.2 Klinisk bruk
• 2 Handlingsmekanisme
• 3 Dosering hos voksne og barn
  • 3,1 voksne
  • 3.2 Pediatrisk
• 4 bivirkninger
  • 4.1 Nyre
  • 4.2 Allergiske eller overfølsomhetsreaksjoner
  • 4.3 Fordøyelsessystem
  • 4.4 hematologisk
  • 4,5 lever
  • 4.6 Nervesystemet
  • 4.7 Lokale effekter
• 5 kontraindikasjoner
  • 5.1 Absolutt
  • 5.2 slektninger
• 6 Referanser

Hva er det for??

Bruken av cephalothin er basert på spektret av bakteriedrepende virkning den har. Begrepet bakteriedrepende spektrum refererer til sensitiviteten til forskjellige grupper av bakterier til et antibiotikum. I tilfelle av en 1 generasjon cefalosporin, er dens effekt på gram-positive og noen gram-negative bakterier.

Cefalosporiner ble utviklet som et alternativ til bruk av penicilliner, med en lignende effekt, men et overlegent aktivitetsspektrum.

Følsomme bakterier

Gram-positive bakterier, slik som Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis og S. auereus. Det har også en virkning mot de gramnegative bakteriene Klebsiella sp, Proteus mirabilis og Escherichia coli. Det er mulig å bruke Shigella sp. og Salmonella sp.

Effekten på Haemophilus influensa er begrenset, og krever tilknytning til et annet antibiotika. Enterokokker er resistente mot nesten alle cephalosporiner, inkludert cephalotin.

Klinisk bruk

Den bakterielle følsomheten for antibiotika tillater bruk i infeksjoner der disse bakteriene deltar. Behandling av både overfladiske og dype infeksjoner er hyppig. I tillegg gir fordelingsegenskapene til cephalothin det verktøyet i bløtvev, så vel som i bein og ledd.

Infeksjoner der cephalotin er vanlig brukt er:

- Pyodermitis eller hudinfeksjoner. Vanlige bakterier i huden kan forårsake, under visse omstendigheter, bløtvevsinfeksjon. De involverte bakteriene er Staphylococcus aureus eller Streptococcus epidermidis.

- Hudinfeksjoner som er sekundære for brannskader. Hudforbrenninger forårsaker tap av beskyttelsesbarrieren og eksponeringen av dype fly. En konsekvens av disse lesjonene er bakteriell invasjon og infeksjon av både dermis og det subkutane og jevne muskelvevet..

- Otitis externa og media. En av årsakene til otitis ekstterna er Staphylococcus aureus. Bakterier som Streptococcus pneumoniae, gruppe A Streptococcus og Haemophillus influenzae kan forårsake otitis media.

- Faryngitt og andre øvre respiratoriske infeksjoner, spesielt de som er forårsaket av Streptococcus pyogenes.

- Lungebetennelse fremstilt av følsomme bakterier, som Streptococcus pneumoniae.

- Bakteriell endokarditt I tilfeller der infeksjonen skyldes Streptococcus viridans eller Staphylococcus mottagelig for meticillin.

- Infeksjoner av urinveiene, som de som produseres av Escherichia coli.

- Akutt cholecystitis. Inflammasjon av galleblæren, i nærvær eller fravær av steiner, kan forårsake bakteriell infeksjon.

- osteomyelitt.

- Septisk leddgikt.

- septikemi.

I tillegg, før operasjoner, brukes cephalotin som et alternativ for å forhindre infeksjoner.

Handlingsmekanisme

Cephalosporiner er β-laktamantibiotika, hvis aktivitet forhindrer syntesen av cellevegget av bakterier. Dette skyldes inhiberingen av transpeptidase-enzymer som er nødvendige for syntesen av beskyttelsesbarrieren. Som et resultat oppstår bakteriedød.

Den bakterielle celleveggen dannes av proteinmolekyler assosiert med et karbohydrat, kalt peptidoglykaner. Disse molekylene gir stabilitet og motstand mot cellemembranen i bakteriene, slik at dens vekst og replikasjon.

Transpeptidaser er enzymer som er ansvarlige for syntesen av peptidoglykan. Disse enzymene kalles penicillinbindende proteiner (PFP), da molekyler av β-laktamantibiotika kan bindes til deres struktur..

Effekten av antibiotika som cefalotin krever binding til PFP for å hindre at de utfører sin syntesefunksjon. Følgelig vil peptidoglykaner ikke være i stand til å binde til cellevegget av bakterien på grunn av inhiberingen av transpeptidaser.

Tapet av konfigurasjonen, økningen av permeabiliteten og skader på celleveggen produserer til slutt dødsfallet av bakterien.

Dosering hos voksne og barn

Effekten av antibiotika, spesielt cephalosporiner, avhenger av deres varighet i plasma ved passende konsentrasjoner. Dosen beregnet på grunnlag av vekt og intervall mellom doser garanterer antimikrobiell effekt mot en bestemt bakterie.

Presentasjonen av cephalotin er i ampuller som inneholder lyofilisert pulver. Administrasjon er parenteralt, fortrinnsvis intravenøst, etter rekonstitusjon og fortynning.

voksne

Avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen, varierer den daglige dosen hos voksne mellom 75 og 150 mg / kg / dag. Vanligvis kan 1 til 2 gram administreres intravenøst ​​i intervaller på 4, 6 eller 8 timer uten å overskride 12 gram per dag. Denne doseringsordningen sørger for å opprettholde terapeutiske doser i plasma for å bekjempe infeksjonen.

Ved alvorlige infeksjoner, som osteomyelitt eller sepsis, vurderes bruk av maksimal dose i et kort doseintervall..

På levernivå omdannes ca. 35% cephalotin til en metabolitt med redusert aktivitet. 65 til 70% av antibiotika elimineres i urinen, noe som betyr en dosejustering i tilfeller av nyresvikt. Dosen som tar hensyn til glomerulær filtreringshastighet - uttrykt i milliliter per minutt - er:

- Fra 30 til 50 ml / min, brukes 1 gram hver 6. time.

- Mellom 10 og 30 ml / min, 1 gram hver 8. time.

- Mindre enn 10 ml / min, 1 gram hver 12 timer eller 500 mg hver 6. time

- I tilfeller av hemodialyse og peritonealdialyse vil reduksjonen av dosen være mellom 20 og 50%.

Pediátricos

På grunn av forstyrrelsen i nyreapparatet hos spedbarn og små spedbarn, bør administrasjonen være forsiktig. En dose cefalotin på 50 mg / kg / dag i et område på ikke mindre enn 8 timer kan brukes trygt.

Hos små spedbarn, førskole og skolebarn varierer den effektive dosen fra 80 til 160 mg / kg / dag, i intervaller på 6 til 8 timer.

Bivirkninger

Til tross for at det er et trygt og godt tolerert legemiddel, er det mulig å observere noen reaksjoner - sjeldne - ved bruk av cephalotin.

nyre

Det er tre faktorer som utløser nyrevirkninger på grunn av bruk av cephalotin:

- Samtidig bruk av nefrotoksiske stoffer, slik som amikacin.

-  Forekommende nyresvikt, som kan forverres ved bruk av antibiotika.

- Overfølsomhetsreaksjonen kan føre til deponering av immunkomplekser, noe som induserer nyresvikt.

Med adekvat administrasjon, og i fravær av overfølsomhet overfor stoffet, påvirker cefalotin sjelden nyrefunksjonen.

Allergiske eller overfølsomhetsreaksjoner

De er ikke vanlige og kan ses hos 10 til 15% av pasientene som får cefalotin. De inkluderer både hudreaksjoner og respiratoriske symptomer. Systemiske effekter kan føre til perifer vasodilasjon og sjokk.

Overfølsomhet er formidlet av en hapten-antistoffreaksjon på grunn av tidligere eksponering for stoffet.

Reaksjonene kan være hudutslett, lokal eller generalisert utslett og kløe. Nasalbelastning, rhinoré, nysing og bronkial hyperresponsivitet er de hyppigste respiratoriske symptomene. I alvorlige tilfeller er angioødem, glottisødem og anafylaktisk sjokk mulig.

Selv om det er sjeldent, kan overfølsomhet føre til nyreinsuffisiens av immunologisk opprinnelse.

Fordøyelsessystemet

Til tross for å være godt tolerert medisin, er det mulig å observere gastrointestinale effekter, som kvalme, oppkast og narkotika diaré. Pseudomembranøs kolitt skyldes replikasjonen av Clostridium difficile, forårsaket av reduksjon av tarmbakteriell flora.

hematologisk

Hematologiske bivirkninger er svært sjeldne og kan observeres hemolytisk anemi, blodplateutarmning eller en reduksjon i alle blodceller - pankytopeni, hvis mekanisme ikke er klar ennå.

leveren

Effekten av cephalotin i leveren er sjelden, og inkluderer forbigående økning i bilirubin og leverenzymer.

Nervesystemet

Cefalotin krysser ikke blod-hjernebarrieren, så nevrologiske symptomer er praktisk talt ikke-eksisterende. Symptomer som svimmelhet eller hodepine under behandling er vanligvis ikke forbundet med bruk av cephalotin, men det er mulig å observere forbigående forvirring.

Lokale effekter

Både intramuskulær og intravenøs injeksjon kan utløse lokale inflammatoriske reaksjoner. Den intramuskulære ruten anbefales ikke på grunn av irritasjon og lokal smerte etter at legemidlet er plassert. Phlebitis er en komplikasjon forbundet med intravenøs bruk.

Kontra

Under noen omstendigheter er bruk av cefalotin eller cefalosporiner forbudt eller begrenset. Kontraindikasjoner for bruk av legemidlet kan være absolutte eller relative, avhengig av den implicitte risikoen for helse.

absolutte

Den absolutte kontraindikasjonen for bruk av cephalotin er overfølsomheten eller allergien demonstrert til komponenten. I anafylaksi av penisilliner er bruk av noen cephalosporin også kontraindisert. Dette skyldes likheten av komponentene i molekylene, som kan indusere kryssreaksjoner av alvorlig overfølsomhet.

relatert

- Overfølsomhet overfor penicillin som ikke involverer anafylaksi.

- Graviditet. Cefalotin er et risikobestandig klasse B uten teratogene effekter på fosteret hos dyr. Dens bruk hos gravide bør overvåkes.

- Leverinsuffisiens.

- Forstyrrelser i fordøyelsessystemet, spesielt kroniske kolopatier.

- Nyresvikt.

- Hematologiske endringer.

- hypoproteinemia.

- Samtidig bruk med aminoglykosider, probenecid eller antikoagulantia.

referanser

1. Drugs.com redaktører (2003). Keflin®. Gjenopprettet fra drugs.com
2. Bardal, SK; Martin DS (i anvendt farmakologi, 2011). Cefalosporiner. Gjenopprettet fra sicncedirect.com
3. (N.d.). Keflin®. Recuperado de medicamentos.com.mx
4. Choudhary, D (2017). Cephalotin (cefalotin): bruk, dosering, bivirkninger, interaksjoner, og kontraindikasjoner. Gjenopprettet fra doctoralerts.com
5. Griffith, RS; Svart, HR (1964). Cephalothin, en ny antibiotisk foreløpig klinisk og laboratorieundersøkelse. Gjenopprettet fra jamanetwork.com
6. [e-postbeskyttet]: FDA godkjente legemiddelprodukter (s.f.). Cephalotinnatrium. Hentet fra accessdata.fda.gov
7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporiner. Gjenopprettet fra infecto.edu.uy
8. Medscape redaktører (2017). Cefazolin. Hentet fra reference.medscape.com
9. Fooks, C (2018). Første generasjon cefalosporiner. Gjenopprettet fra drugs.com
10. Wikipedia (siste rev 03/2018). Cefalotin. Hentet fra es.wikipedia.org
11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Jobb, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicillin Binding Proteins: sentrale aktører i bakteriell celle syklus og rusmiddel resistens prosesser. Hentet fra academic.oup.com
12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Sammenligning mellom cefalotin og ampicillin + gentamicin ved behandling av pyelonefrit i svangerskapet. Hentet fra pjms.com.pk
13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Bruk av cephalosporiner i penicillin-allergiske pasienter. Hentet fra medscape.com
14. (s.f.) Effekt sekundærer cefalotin. Gjenopprettet fra vaucluse-ambulances.fr