Succinylcholin kjemisk struktur, virkemekanisme og hva det tjener

den succinylcholine eller suxamethoniumklorid er en organisk forbindelse, spesielt en kvaternær amin, som utviser farmakologisk aktivitet. Det er et fast stoff hvis molekylformel er C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Fordi den har en divalent positiv ladning, danner den organiske salter med klorid-, bromid- eller jodidanioner.

Succinylcholin er et stoff som binder seg til nikotin-acetylcholin-reseptorer i den postsynaptiske membranen av den nevromuskulære krysset eller endeplaten, forårsaker dets depolarisering blokade og slapp tilstand muskelavslapping. Dette skyldes den store strukturelle likheten mellom dette og acetylkolin.

index

• 1 Kjemisk struktur
• 2 Virkningsmekanisme (suxamethonium)
  • 2.1 Nikotinreceptor
• 3 Hva er det for??
  • 3.1 Spesielle tilfeller
• 4 bivirkninger
• 5 referanser

Kjemisk struktur

Det øvre bildet illustrerer strukturen av succinylkolin. De positive ladningene befinner seg på de to nitrogenatomer og er derfor omgitt av Cl-ioner.^- gjennom elektrostatiske interaksjoner.

Dens struktur er veldig fleksibel, på grunn av de mange romlige mulighetene som er tilgjengelige for rotasjonene av alle sine enkle koblinger. Dessuten presenterer den et symmetriplan; hans høyre side er et innlegg fra venstre.

Strukturelt kan succinylkolin betraktes som forening av to acetylkolinmolekyler. Dette kan verifiseres ved å sammenligne hver sin side med nevnte forbindelse.

Virkningsmekanisme (suxamethonium)

Acetylcholin forårsaker depolarisering i endeskinnen som er i stand til å bevege seg til nabo muskelceller, slik at inngangen av Na⁺ og at terskelmembranpotensialet er nådd.

Dette fører til produksjon av handlingspotensialer i skjelettmuskulaturcellene som initierer deres sammentrekning.

Samspillet mellom acetylkolin og dets reseptorer er kortvarig, fordi det hydrolyseres raskt av enzymet acetylkolinesterase.

Imidlertid er succinylcholin mindre utsatt for virkningen av enzymet angitt, slik at det forblir bundet til den nikotiniske acetylkolin- en lengre tid enn dette, får en forlenget depolarisering.

Dette faktum produserer i utgangspunktet den asynkrone sammentrekning av en gruppe skjelettmuskulaturfibre, som er kjent som fascikulasjon. Dette er kortvarig, observeres hovedsakelig i thorax og i magen.

Deretter er det nevromuskulære krysset eller terminalplakket blokkert, med den resulterende inaktivering av Na-kanalene.⁺ og i siste instans manglende evne til å trekke sammen skjelettmuskulaturceller.

Nikotin reseptor

Den nikotiniske acetylkolinreseptoren av den postsynaptiske membranen i det neuromuskulære krysset består av fem underenheter: 2a₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Succinylkolin interagerer bare med denne reseptoren og binder ikke til acetylkolinreceptorene av ganglionceller (a₃, β₄) og presynaptiske nerveterminaler (a₃, β₂).

Acetylkolinreceptorene i den postsynaptiske terminalen i det neuromuskulære krysset har en dobbel funksjon, siden de tjener som Na-kanaler.⁺. 

Når acetylkolin binder seg til a-underenheter, produseres konformasjonsendringer som forårsaker åpning av en kanal som tillater oppføring av Na⁺ og utgangen av K⁺.

Noen av virkningene av succinylcholine er blitt tilskrevet en mulig interaksjon med forklarlige sentralnervesystemet ved interaksjon av denne uten acetylkolin reseptorer til stede i sentralnervesystemet.

Kardiovaskulære effekter av succinylkolin er ikke tilskrevet lymfeknudeblokk. Dette er sannsynligvis på grunn av den suksessive stimulering av vågal ganglia uttrykt ved bradykardi, og stimulering av det sympatiske ganglier uttrykt med hypertensjon og takykardi.

Slapp lammelse av skjelettmuskulatur begynner 30 til 60 sekunder etter å ha blitt injisert succinylcholin, nådde maksimal aktivitet i løpet av 1-2 minutter som varer i 5 minutter.

Hva er det for??

- Det fungerer som en coadjuvant av anestetika i mange kirurgiske operasjoner. Kanskje den mest utbredte bruken av succinylkolin er i endotracheal intubasjon, og dermed tillater tilstrekkelig ventilasjon av pasienten under en kirurgisk prosedyre.

- Neuromuskulære blokkerende midler virke som hjelpemiddel kirurgisk anestesi å forårsake skjelettmuskelavslapning, spesielt bukveggen, noe som letter kirurgi.

- Muskelavsla har verdi i ortopediske prosedyrer, korrigeringer av dislokasjoner og brudd. I tillegg har det blitt brukt til å lindre laryngoskopi, bronkoskopi og esofagoskopi i kombinasjon med en generell bedøvelse.

- Det har blitt brukt til å lindre psykiatriske manifestasjoner av pasienter som gjennomgår electroconvulsiones og ved behandling av pasienter med vedvarende anfall forbundet med medikament toksiske reaksjoner.

- Blant de kirurgiske inngrepene der succinylkolin er blitt brukt, inkluderer åpen hjerteoperasjon og intraokulær kirurgi, hvor legemidlet administreres 6 minutter før det produseres et okulært snitt..

Spesielle tilfeller

- Blant gruppen av pasienter med resistens mot virkningen av succinylkolin pasienter med hyperlipidemi, fedme, diabetes, psoriasis, astma og alkoholisme.

- Også pasienter med myasthenia gravis, en tilstand i hvilken ødeleggelse av postsynaptiske acetylkolinreseptorer ved den neuromuskulære-overgang blir observert, kreve høyere doser av succinylcholine å manifestere sin terapeutiske virkning.

Bivirkninger

- Postoperativ smerte oppstår jevnlig i musklene i nakken, skuldrene, sidene og baksiden.

- Bruk av succinylkolin bør unngås hos pasienter med alvorlige forbrenninger. Dette skyldes økningen i K-utgang⁺ gjennom Na-kanalene⁺ og K⁺, som oppstår under bindingen av medikamentet til acetylkolinreseptorer, øker plasmakonsentrasjonen av K⁺. Som et resultat kan det føre til hjertestans.

- En dråpe i blodtrykk, økning i salivasjon, utseende av utslett, forbigående okulær hypertensjon og forstoppelse kan observeres.

- Bivirkninger inkluderer også hyperkalsemi, hypertermi, apné og økt frigjøring av histamin.

- På samme måte bør bruk av succinylkolin unngås hos pasienter med kongestiv hjertesvikt som behandles med digoksin eller annen digitalisglykosid.

referanser

1. Wikipedia. (2018). Suxamethoniumklorid. Hentet 29. april 2018, fra: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Succinylcholine. Hentet 29. april 2018, fra: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylcholine. (2006). Ny innsikt i virkningsmekanismer av et gammelt rusmiddel. anestesiologi; 104 (4): 633-634.
4. Succinylcholin (suxamethonium). Hentet 29. april 2018, fra: librosdeanestesia.com
5. Nasjonalt senter for informasjon om medisinsk vitenskap. (2018). Succinylcholine. Hentet 29. april 2018, fra: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. og Gätke, M.R. (2015) Succinylcholinresistens. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. og Gilman, A. (1980) Farmakologi Basis for Terapeutika. 6^tA Edic. Rediger. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, W.F. (2004) Medisinsk fysiologi. 19ªedic. Editorial The Modern Manual.
9. Mark Oniffrey. (19. januar 2017). Succinylcholine. Hentet 29. april 2018, fra: commons.wikimedia.org