Trimethoprim Egenskaper, Handlingsmekanisme og Bruk



den trimetoprim er et antibiotika som vanligvis brukes til behandling av urinveisinfeksjoner, øreinfeksjoner eller diaré. Det er en aminopyrimidin hvis struktur består av pyrimidin 2,4-diamin og 1,2,3-trimetoksybenzenrester bundet av en metylenbro.

Trimethoprim har nylig blitt markedsført som et enhedsprodukt for behandling av tidlige episoder av symptomatiske urinveisinfeksjoner uten komplikasjoner. Det var tidligere kun tilgjengelig i kombinasjon med sulfametoksazol (Trimethoprim, S.F.).

Trimethoprim utøver antimikrobiell aktivitet ved å blokkere reduksjonen av dihydrofolat til tetrahydrofolat, den aktive formen av folsyre, av følsomme organismer.

Den har hemmende aktivitet for de fleste gram-positive aerobic cocci og noen gram-negative aerobe baciller. Resistens mot trimethoprim kan være iboende eller oppkjøpt.

Den mest oppnådde motstanden kommer fra en kromosomal mutasjon som resulterer i produksjon av et dihydrofolatreduktase enzym som er mindre utsatt for inhibering av trimetoprim.

Gastrointestinal intoleranse og hudutslett er de vanligste bivirkningene som følge av administrering av trimethoprim.

Trimethoprim er svært effektive for kvinner med symptoma akutte urinveisinfeksjoner forårsaket av E. coli terapi, og forbindelsen er bra sammenlignet med andre vanlige midler, slik som ampicillin og cefalexin (Royal Society of Chemistry, 2015).

Sikkerheten til trimetoprim hos gravide har ikke blitt fastslått. Siden ukritisk bruk av trimetoprim kan oppmuntre til utvikling av resistens til trimetoprim, og dermed benektende verdien av både trimetoprim og sulfametoksazol-trimetoprim, trimetoprim skal kun forskrives for bestemte indikasjoner.

Trimethoprim blir for tiden studert som definitiv behandling for en lang rekke infeksjoner, inklusive bakterie- forverring av kronisk bronkitt, bakteriell lungebetennelse og tyfus (Gleckman R, 1981).

Handlingsmekanisme

For å vokse og formere i antall, må bakteriecellene produsere genetisk materiale (DNA), og for dette trenger de folsyre (folat).

Men bakterielle celler kan ikke absorbere folsyre som følger med i dietten som menneskelige celler gjør. I stedet syntetiserer de seg selv.

Trimethoprim er en hemmer av enzymet dihydrofolatreduktase, som forhindrer bakterier i å produsere folat.

Uten folat kan bakterier ikke produsere DNA og kan derfor ikke øke i antall. Derfor forhindrer trimetoprim spredning av infeksjon. De resterende bakteriene elimineres av immunsystemet eller til slutt dør.

Også trimethoprim har inhibitorisk aktivitet av cytokrom P450 2C8 og organiske kationtransportører 2 (National Center for Biotechnology Information., 2017).

For å sikre at bakteriene som forårsaker infeksjon er utsatt for trimethoprim, kan legen ta en prøve av vev fra det infiserte området, for eksempel en urin eller sputumprøve..

Bakteriene tilstede i denne prøven vil bli dyrket (dyrket) i en mikrobiologi avdeling og deretter undersøkt og identifisert under et mikroskop (netdoktor, 2013).

Bruksmåte

Den anbefalte dosen trimetoprim for voksne er 100 mg to ganger daglig (hver 12. time) eller 200 mg en gang daglig (hver 24. time) i 10 dager.

Mange faktorer kan påvirke doseringen av medisinering en person trenger, for eksempel kroppsvekt, andre medisinske forhold og andre medisiner.

Hvis legen din har anbefalt en annen dose enn de som er angitt her, må du ikke endre måten du tar medisinen uten å konsultere legen din..

Trimethoprim skal tas sammen med mat. Du må fullføre all medisinering, selv om du begynner å føle deg bedre. Dette vil redusere sannsynligheten for at infeksjonen kommer tilbake.

Det er viktig å ta denne medisinen nøyaktig slik det er beskrevet av legen din. Hvis du savner en dose, bør den tas så snart som mulig og fortsett med din vanlige tidsplan.

Hvis det er nesten tid for neste dose, hopper du over den ubesvarte dosen og fortsetter med den vanlige doseringsplanen.

Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for mangel. Hvis du ikke er sikker på hva du skal gjøre etter at du har gått glipp av en dose, bør du kontakte lege eller apotek for å få råd.

Denne medisinen skal oppbevares ved romtemperatur, beskyttet mot lys og holdes utilgjengelig for barn..

Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann (for eksempel i vasken eller på toalettet) eller i husholdningsavfall.

Spør apoteket hvordan du får kvitt medisiner som ikke lenger er nødvendig eller har gått ut (MediResource Inc, S.F.).

Bivirkninger

Mange medisiner kan forårsake bivirkninger. En bivirkning er et uønsket svar på medisinering når det tas i normale doser. Bivirkninger kan være mild eller alvorlig, midlertidig eller permanent.

Bivirkningene nedenfor er ikke opplevd av alle som tar denne medisinen.

Hvis du er bekymret for bivirkninger, diskuter risikoen og fordelene med denne medisinen med legen din.

Følgende bivirkninger er rapportert av minst 1% av personer som tar denne medisinen. Mange av disse bivirkningene kan styres, og noen kan gå på egenhånd over tid.

  • Økt følsomhet mot solen.
  • kløe.
  • Sår i munnen.
  • kvalme.
  • Hudutslett.
  • Kramper eller magesmerter.
  • puke.

Selv om de fleste bivirkningene som er oppført nedenfor, ikke skjer veldig ofte, kan de forårsake alvorlige problemer dersom det ikke søkt medisinsk hjelp..

Kontakt legen din så snart som mulig hvis noen av følgende bivirkninger oppstår:

  • Generell følelse av ubehag eller sykdom.
  • hodepine.
  • Rødhet, hevelse eller smerte i tungen.
  • Tegn på anemi (lave røde blodlegemer, f.eks. Blek hud, tretthet eller uvanlig svakhet).
  • Tegn på blødning (f.eks. Blødende nese, blod i urinen, blod hoste, kutt som ikke stopper blødning).
  • Tegn på infeksjon (symptomer kan inkludere feber eller frysninger, alvorlig diaré, vanskeligheter med å puste, langvarig svimmelhet, hodepine, stiv nakke, vekttap eller apati).
  • Tegn på leverproblemer (for eksempel kvalme, oppkast, diaré, tap av matlyst, vekttap, gulfarging av hud eller det hvite i øynene, mørk urin, blek avføring).

I svært sjeldne tilfeller kan det føre til trombositofeni (lave nivåer av blodplater) hos pasienten på grunn av reduksjonen i folinsyre, noe som kan føre til megaloblastisk anemi.

Trimethoprim antagoniserer epithelialnatriumkanalen i det distale tubuli og virker således som amilorid. Dette kan føre til økt kaliumnivå i kroppen (hyperkalemi).

referanser

  1. EMBL-EBI. (2017, 22. februar). Gjenopprettet fra ChEBI: ebi.ac.uk.
  2. Gleckman R, B. N. (1981). Trimethoprim: virkemekanismer, antimikrobiell aktivitet, bakteriell motstand, farmakokinetikk, bivirkninger og terapeutiske indikasjoner. ; 1 (1), 14-20.
  3. MediResource Inc. (S.F.). Trimetoprim. Hentet fra chealth.canoe.com.
  4. Nasjonalt senter for bioteknologi informasjon ... (2017, mai 13). PubChem Compound Database; CID = 5578 Hentet fra PubChem.
  5. (2013, 14. juni). Trimetoprim. Hentet fra netdoctor.co.uk.
  6. Royal Society of Chemistry. (2015). Trimetoprim. Hentet fra chemspider.com.
  7. Trimetoprim. (S.F.). Hentet fra drugbank.no.